·         Akute Angst-, Unruhe, Spannungszustände; Angststörungen; Schlafstörungen; akutes C2-Entzugssyndrom; Anfallsleiden; Muskelspasmen, Dystonie, Restless-leg-Syndrom; vor Ops; iv bei starker Erregung

·         Weitere: antipsychotikabedingte Akathisie; Spätdyskenisien; akute Erregung bei Manie; begleitend bei Depression und Schizophrenie; Katatonie (Lorazepam sublingual/parenteral, Diazepam, Clonazepam); antidepressiva-induz. Myoklonien (Clonazepam); akute Dystonie (Lorazepam sublingual od. im)neuralgische Schmerzen (Clonazepam); PMS (Alprazolam); aggressives Verhalten (Lorazepam, Clonazepam)

·         Nur über kurzen Zeitraum beschränkt (Abhängigkeit)

·         Kinder häufig enthemmende Wirkung

·         ZNS- Dämpfung im limbischen System, Formatio reticularis, Cortex

·         Binden an Benzodiazepin-GABA-Bindungsstelle; verstärken GABA-Wirkung

Dosierung:bei Kindern schneller verstoffwechselt

·         Große interindividuelle Unterschiede

·         Wirkdauer hauptsächlich von Umverteilung (hauptsächlich ins Fettgewebe) und nicht von HWZ bestimmt; Kinder meist geringer Körperfettanteil > Wirkdauer kürzer

·         Kurzwirksame bei akuten Angstzuständen/als Hypnotika; langwirksame bei chron. Zuständen

·         Lange HWZ > hangover am Tag; kurze HWZ > Entzug, Rebound-Angst, anterograde Amnesie

·         Hauptabbauwege über mikrosomale Oxidation und Demethylierung in der Leber

·         Wirkstärke von Affinität der Muttersubstanz oder der aktiven Methabolite zum Benzo-Rezeptor bestimmt

NW:selten; durch Dosisanpassung vermieden

·         ZNS: unerwünschte Sedierung; Verlangsamung der kognitiven Fkt., Koordinationsstörungen; anterograde Amnesie; paradoxe Erregung; psychotische Symptomatik (Kinder); Verwirrtheit, Orientierungsstörung; Depression; Atemstillstand/depression; Muskelschwäche, Ataxie, verwaschene Sprache; Cephalea

·         Andere: Anticholinerge Wirkung; Schwindel/Benommenheit; verstärkter Speichelfluß (Clonazepam); Allergien; Abhängigkeit!!!

·         Entzug: 1-2 Tage (kurzwirksame) oder 5-10 d (langwirksame); Schlafstörungen, Erregung, Angst, Wahrnehmungsstörugen, Dysphorie, GI-störungen, Kopf- und Muskelschmerzen, Zuckungen, Tremor, Appetitlosigkeit, metallischer Geschmack, Entzugsdelir, Grand-mal/Petit-mal-Anfälle, Koma, psychotische Zustände

·         Rebound-Phänomen:Stunden oder Tage nach Absetzen Angst

·         Rückfall: Wochen/Monate nach Entzug gleiche Angstsymptome wie vor Behandlung

·         Ausgangsdosis alle 5 Tage um 25% senken; (Med. über Monate meist noch langsamer)

·         mit äqivalenten Menge Diazepam substituieren, dann Entzug

o   Reduktion -10mg Diazepam/Tag bis 20 mg; dann tägl. –5mg

·         Bei Schlafapnoesandrom keine Benzos

·         Kinder mit Atemwegserkrankungen

·         Bei EKT krampfschwelle gesenkt

·         Toleranzschwelle für Alkohol erniedrigt (Verwirrtheitszustände)

·         Physische und psychische Abhängigkeit, Toleranzentwicklung, Entzugssymptome

·         Selten tödlich; in Kombination mit anderen Substanzen (C2, Barbiturate...) Todesfälle

·         RR-abfall, Atemdepression, Koma

·         Behandlung: Injektion des GABA-Antagonisten Flumazenil (Anexate); nur kurz wirksam; häufige Gabe notwendig; CAVE! Auslösen von schweren Entzugssymptomen

·         Passieren Plazentaschranke; erstes Drittel teratogen > widersprüchliche Daten

·         Floppy-infant-syndrom, Temperaturregulationsstörungen, Entzugssyndrom

·         Über Muttermilch: Sedierung, Lethargie, Benommenheit, Temperaturregulationsstör.

·         Autofahren, Bedienen gefährlicher Maschinen

·         Koffeinhaltige Getränke

·         Toleranzentwicklung mit Dosissteigerung und körperlicher Abhängigkeit

·         Paradoxe Reaktionen (v.a. bei Kindern)

·         Verstärkte sedierende Wirkung: C2, SSRI, Antipsychotika, Barbiturate, Antihistamininika

 

·         Bei Kindern nicht gut untersucht; bis zu 3,5 mg/d; max.: 0,04 mg/kg/d

·         Max. Plasmaspiegel: nach 1-2 h; HWZ: 9-20 h; Fettlöslichkeit: mäßig

·         Gute Resorption sublingual; Gabe: 3x tägl.

·         IND: Anxiolyse, Sedierung, C2-Entzug, Panikstörung, ängstl. Depression;

·         Bis zu 6mg/d

·         Max. PS: 0,5-4 h; HWZ: 8-30 h; FLK: niedrig; akkumuliert nicht bei chron. Anwendung

·         IND: Sedierung

·         <30 kg: 0,01-0,03 mg/kg, 2-3 Gaben; >30 kg: 0,5-1 mg/kg; max. 3 mg/d

·         max. PS: 1-4 h; HWZ: 19-60 h (Kinder: 22-33 h); FLK: niedrig

·         langsamer Wirkungseintritt (20-60 min.); Wirkdauer: K: 6-8 h; Erw.: bis zu 12 h

·         IND: Anxiolyse, antikonvulsiv, bipolare Strg., Panikstrg., Manie, Akathisie, Aggressivität;

·         1-2,5 mg 3-4x tägl.; i.v. 0,1 mg/kg/Dosis; oral o,1-o,5 mg/kg/d; max 20 mg/d;

·         Max. PS: 1-2 h; HWZ: < 2J. 40-50 h; 2-12 J.: 15-21 h; J: 18-20 h; FLK: hoch

·         Wirkungseintritt <30 min.; Akkumulation bei chron. Gabe; Leberzirr. HWZ x 2-3

·         IND: Anxiolyse, sedierend, antikonvulsiv, Akathisie, Muskelrelaxans, präoperativ;

·         9-18 J: 3,75-7,5 mg 1-2x tägl; wöchentl. + 3,75-7,5 mg; max.: 60 mg/d; 0,5-1 mg/kg/d

·         max. PS: 0,5-2 h; HWZ: 1,3-120 h; FLK: hoch;

·         IND: Axiolyse, C2-Entzug, mäßig sedierend

·         Leichte Sedierung: 0,02-0,09 mg/kg/Einzeldosis alle 4-5 h;

·         Max. PS: oral 1-6 h; i.v. 5-10 min; subling. 60 min; HWZ: K: 6-17 h; Erw: 10-20 h; FLK: n

·         Anxiolyse, sedierend, präOP, Muskelrelax., Katatonie, Manie, Akathisie, akute Dystonie

·         Oral: 0,25-1,0 mg/kg/Einzeldosis (max. 20 mg); i.v.: Fachinfo

·         Max. PS: 0,5-1 min; HWZ: 1-4 h; FLK: hoch; <6 J. manchmal höhere Dosierungen

·         Sedierdend; i.v. Narkoseeinleitung (Wirkungseintritt nach 30-60 sec.)

·         >12 J.: 7,5-15 mg abends; bis max. 30 mg/d

·         Max. PS: 1-4 h; HWZ 3-25 h; FLK: niedrig

·         Langsamer Wirkungseintritt; Anxiolyse, Sedierung, C2-Entzug, Muskelrelaxans

·         <18 J. nicht ausreichend untersucht; 0,005-0,025 mg/kg; Hypnotikum

·         rascher Wirkungseintritt < 30 min.

 

·         Aminosäuren: L-Tryptophan (TerraSyn Med, L-Tryptophan)

o   Piparazine: Hydroxyzin (Atarax)                                      nicht empf.:< 6 J.

o   Äthanolamine: Diphenhydramin (Dibondrin, Noctor)   nicht empf.:<12 J.

·         Barbiturate: Phenobarbital (Luminal)

·         Benzo.ähnliche Subst.:Imidazopyridin: Zolpidem (Ivadal)    nicht empf.:<18 J.

·         Chloralderivat: Chloralhydrat (Chloraldurat)                          nicht empf.:< 6 J.

·         Clomethiazol: (Distraneurin)                                                      keine Angaben

·         Kurzfristige Behandlung von Schlafstörungen; präoperative Sedierung

·         Weitere: vor diagnost. Maßnahmen oder zahnärztlichen Eingriffen

·         Vor Behandlung einer Schlafstörung: körperl. Untersuchung, Laborwerte;

·         Ausschluß von: Schlafapnoe, restless-legs, Narkolepsie, Manie, Depression, medikamenteninduziert, organ. Erkr., exzessiver C2- und Koffeingenuss

·         Psychotherapeutische Massnahmen; Schlafhygiene; Schlafprotokoll

·         Hemmend auf Formatio reticularis des Mittelhirns; Antihistaminika am H1-Rez. Antag.

Dosierung:bei eingeschränkter Leberfkt. Dosisanpassung

·         Hangover, anterograde Amnesie, Rebound-Insomnie, Atemdepression, Hypotonie;

·         Entzugssymptome: 1-2 d (kurzwirksame) bzw. 3-7 d (langwirksame)

·         Schlafstörungen, Unruhe, Ängstlichkeit, Wahrnehmungsstörungen, Übelkeit, Appetitlosigkeit; bei abruptem Absetzen: Krampfanfälle, psychot. Zustände

·         Reboundphänomene, Rückfälle

·         DAHER: 10-25%ige Dosisreduktion alle 3-7 d; individuell je nach Dauer/Patient

·         Abruptes Absetzen: Ängstlichkeit, Schlafstörungen, Schwindel, Übelkeit, Zuckungen, Hyperthermie, Tremor, Krämpfe, Tod

KI:      Schlafapnoe

·         Vermeidung von Magenbeschwerden: Chloralhydratlsg. Mit H2O, Saft etc. verdünnt

·         Zäpfchen vor Einführen anfeuchten

·         SSRI/SNRI: Zolpidem: Halluzinationen und Delir (Fallberichte)

·         Benzoantagonist: Flumazenil: antagonisiert Zolpidem und Zaleplon

·         C2, Antipsychotika: verstärkt sedierend